- 天然来源小分子助力MASH领域药物研发，填补未被满足的临床需求

全球范围内，患者同时患有多种代谢性疾病的情况日益增加，其中，代谢相关性脂肪性肝炎（MASH）是一种具有显著“共病/多病”特征的严重肝脏疾病。2024年初MASH首款药物Resmetirom的批准是一重要里程碑，但MASH领域仍存在巨大未被满足的治疗需求，急迫需要开发出能更有效改善肝脏组织学、且为患者带来综合获益的药物。

纵观代谢疾病临床治疗中重磅药物的发现与开发历程，往往离不开对天然产物的挖掘和探索。“神药”二甲双胍的发现，源自对草药山羊豆及其成分山羊豆碱的长期研究；已产生多个重磅产品的列净类降糖药的发现，则是基于对苹果树皮中根皮苷的深入挖掘和改造。近年来胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂及相关药物发展迅速，而第一个具有成药性的GLP-1多肽——艾塞那肽发现于希拉毒蜥的唾液。

君圣泰医药立足源头创新，通过对天然产物进行挖掘，开发设计出同类首创的多靶点新分子实体HTD1801，其有望为MASH等代谢类疾病患者带来综合获益，填补未被满足的临床需求。

- 扎根传统天然产物，致力于开发有国际竞争力的中国源头创新药物

小檗碱是传统中药黄连、黄柏等的重要活性成分，大量研究发现小檗碱在降血糖、降血脂及改善脂肪肝上的多重机制。熊去氧胆酸是传统中药熊胆的关键有效成分，既往的研究报道熊去氧胆酸具有保护肝脏细胞、抗炎和抗氧化应激等作用。

君圣泰医药基于以上两种已明确安全性和有效性的活性组分，设计开发出拥有全球知识产权的创新分子实体——熊去氧胆小檗碱（HTD1801），其化合物专利在中、美、欧、日等多国获得授权。目前，HTD1801已在全球开展十多项临床研究，有效性和安全性得到国际医学界的广泛认可。

HTD1801作为一种肠-肝-抗炎代谢调节剂，通过激活AMPK通路及多种其他机制发挥作用，能为患者带来综合获益。既往临床试验显示HTD1801能显著降低MASH合并二型糖尿病患者的肝脏脂肪含量、改善与MASH患者肝纤维化以及肝脏组织学有关的一系列指标，并且能够改善多个心血管代谢风险因素（血糖、体重、LDL-C、甘油三酯，等）。与FDA批准药物Resmetirom相比，HTD1801在血糖控制和减重等方面均具有更优疗效。

关于君圣泰医药

君圣泰医药（HighTide Therapeutics, Inc.）是一家全球一体化的新型生物技术公司，专注于慢性肝病和代谢性疾病等领域的重大未满足临床需求。公司立足源头创新，以患者的综合临床获益和整体健康改善为目标，开发First-in-Class、多功能、多适应症的原创新药。基于自主知识产权，公司已构建丰富产品管线，在全球推进多项中、后期临床试验，开发代谢异常性脂肪性肝炎（MASH）、2型糖尿病（T2DM）、严重高甘油三酯血症（SHTG）、原发性硬化性胆管炎（PSC）和原发性胆汁性胆管炎（PBC）等适应症。作为同类首创的多靶点新分子实体，熊去氧胆小檗碱（HTD1801）被美国FDA授予2项“快速通道资格认定”、1项“孤儿药资格认定”，并获得国家“十三五•重大新药创制”科技重大专项支持。

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